一种帕利哌酮关键中间体的合成方法2025

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117700411 A (43)申请公布日 2024.03.15 (21)申请号 202310650712.7 (22)申请日 2023.06.05 (71)申请人 山东康诺生物工程有限公司 地址 257100 山东省东营市开发区淄河路 22号 (72)发明人 巩宜柏　靳卫华　 (51)Int.Cl. C07D 471/04 (2006.01) 权利要求书1页 说明书4页 (54)发明名称 一种帕利哌酮关键中间体的合成方法 (57)摘要 本发明公开了一种帕利哌酮关键中间体的 合成方法，属于医药中间体领域。包括如下操作 步骤：2‑氨基‑3‑羟基吡啶和 α‑乙酰基‑γ‑丁内 酯，在催化剂作用下关环得到3‑(2‑羟基乙基)‑ 9‑羟基‑2‑甲基‑4H‑吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮； 接着催化氢化得到2‑甲基‑3‑(2‑羟基)乙基‑9‑ 羟基‑6,7,8,9‑四氢‑4H‑吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑ 酮；最后氯代得到帕利哌酮关键中间体3‑(2‑氯 乙基)‑6,7,8,9‑四氢‑9‑羟基‑2‑甲基‑4H‑吡啶 并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮。本发明工艺流程相对简洁 高效，不仅提高帕利哌酮关键中间体的质量，减 少已知杂质的生成，有效减少三废，降低了成本。 A 1 1 4 0 0 7 7 1 1 N C CN 117700411 A 权　利　要　求　书 1/1页 1