一种醋酸曲普瑞林的高效制备方法2025

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117551176 A (43)申请公布日 2024.02.13 (21)申请号 202311636599.3 (22)申请日 2023.12.01 (71)申请人 山东新时代药业有限公司 地址 273400 山东省临沂市费县北外环路1 号 (72)发明人 李阳　龙神州　 (51)Int.Cl. C07K 7/23 (2006.01) C07K 1/02 (2006.01) C07K 1/04 (2006.01) C07K 1/08 (2006.01) C07K 1/06 (2006.01) C07K 1/10 (2006.01) 权利要求书2页 说明书8页 附图2页 (54)发明名称 一种醋酸曲普瑞林的高效制备方法 (57)摘要 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一 种醋酸曲普瑞林的高效制备方法。本发明采用固 相和液相结合的片段缩合方式，以固相法制备片 段1～7，液相法制备片段8 ～10，然后以固相法将 片段1～7和片段8 ～10缩合制得曲普瑞林10肽树 脂，最后切割树脂、纯化，制得醋酸曲普瑞林。本 方法能够有效避免His、Pyr的消旋，使得D‑His2‑ 曲普瑞林杂质显著减小，并以高达65％的总收率 制得纯度在99.9％以上的醋酸曲普瑞林。 A 6 7 1 1 5 5 7 1 1 N C CN 117551176 A 权　利　要　求　书