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发明

一种阿帕他胺及中间体的制备方法2025

2024-04-07 07:29:52 发布于四川 2
  • 申请专利号：CN202311856110.3
  • 公开（公告）日：2025-05-27
  • 公开（公告）号：CN117820218A
  • 申请人：江苏希迪制药有限公司
摘要：本发明公开了一种阿帕他胺及中间体的制备方法，其中，阿帕他胺的制备方法包括以下步骤：4‑溴‑2‑氟‑苯甲酸(SM1)和氯化亚砜及甲胺反应生成N‑甲基‑4‑溴‑2‑氟‑苯甲酰胺，N‑甲基‑4‑溴‑2‑氟‑苯甲酰胺与1‑氨基环丁烷‑1‑羧酸盐酸盐反应生成中间体1‑((3‑氟‑4‑(甲基氨基甲酰基)苯基)氨基)环丁烷羧酸，5‑氨基‑3‑(三氟甲基)氰基吡啶与氯甲酸苯酯反应生成中间体苯基(6‑氰基‑5‑(三氟甲基)吡啶‑3‑基)氨基甲酸酯，将1‑((3‑氟‑4‑(甲基氨基甲酰基)苯基)氨基)环丁烷羧酸与苯基(6‑氰基‑5‑(三氟甲基)吡啶‑3‑基)氨基甲酸酯反应生成阿帕他胺粗品，粗品经纯化后得到阿帕他胺成品。该合成路线短，收率高，成本低，工艺路线中均是常规操作，无高温深冷和其它特殊生产设备，该路线中使用的物料和试剂都是市场上易采购和廉价的。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117820218 A (43)申请公布日 2024.04.05 (21)申请号 202311856110.3 (22)申请日 2023.12.29 (71)申请人 江苏希迪制药有限公司 地址 226000 江苏省南通市启东生命健康 产业园江风路3号 (72)发明人 吴火华　牛德良　邢贺　苏涛　 陈建南　朱占群　 (74)专利代理机构 南通鼎点知识产权代理事务 所(普通合伙) 32442 专利代理师 胡建锋 (51)Int.Cl. C07D 213/84 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) 权利要求书2页 说明书5页 附图4页 (54)发明名称 一种阿帕他胺及中间体的制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种阿帕他胺及中间体的制 备方法，其中，阿帕他胺的制备方法包括以下步 骤：4‑溴‑2‑氟‑苯甲酸(SM1)和氯化亚砜及甲胺 反应生成N‑甲基‑4‑溴‑2‑氟‑苯甲酰胺，N‑甲基‑ 4‑溴‑2‑氟‑苯甲酰胺与1‑氨基环丁烷‑1‑羧酸盐 酸盐反应生成中间体1‑((3‑氟‑4‑(甲基氨基甲 酰基)苯基)氨基)环丁烷羧酸，5‑氨基‑3‑(三氟 甲基)氰基吡啶与氯甲酸苯酯反应生成中间体苯 基(6‑氰基‑5‑(三氟甲基)吡啶‑3‑基)氨基甲酸 酯，将1‑((3‑氟‑4‑(甲基氨基甲酰基)苯基)氨 基)环丁烷羧酸与苯基(6‑氰基‑5‑(三氟甲基)吡 啶‑3‑基)氨基甲酸酯反应生成阿帕

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