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发明

靶向CDK4或CDK6的共价抑制剂及其应用

2023-05-20 10:59:53 发布于四川 0
  • 申请专利号：CN202110180061.0
  • 公开（公告）日：2023-06-02
  • 公开（公告）号：CN114907337A
  • 申请人：四川大学
摘要：本发明涉及靶向CDK4或CDK6的共价抑制剂及其应用，属于共价药物设计技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种靶向CDK4或CDK6的共价抑制剂。该共价抑制剂的结构式为式I所示。本发明首次提出在Palbociclib化学结构中处于溶剂区且对活性影响不大哌嗪环上安装一个特定的共价弹头α‑氯代酰胺，与Palbociclib结合口袋的外周有一保守的氨基酸残基Thr107共价偶联，改造后的化合物并未改变原分子的母核结构，结合方式不会受到太大影响；且能够通过共价作用增加小分子与靶蛋白间的结合能力，提高抑制活性，同时降低对正常细胞的毒性。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114907337 A (43)申请公布日 2022.08.16 (21)申请号 202110180061.0 (22)申请日 2021.02.08 (71)申请人 四川大学 地址 610065 四川省成都市武侯区一环路 南一段24号 (72)发明人 李锐　 (74)专利代理机构 成都希盛知识产权代理有限 公司 51226 专利代理师 张徭尧　武森涛 (51)Int.Cl. C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) 权利要求书1页 说明书27页 附图5页 (54)发明名称 靶向CDK4或CDK6的共价抑制剂及其应用 (57)摘要 本发明涉及靶向CDK4或CDK6的共价抑制剂 及其应用，属于共价药物设计技术领域。本发明 解决的技术问题是提供一种靶向CDK4或CDK6的 共价抑制剂。该共价抑制剂的结构式为式I所示。 本发明首次提出在Palbociclib化学结构中处于 溶剂区且对活性影响不大哌嗪环上安装一个特 定的共价弹头α‑氯代酰胺，与Palbociclib结合 口袋的外周有一保守的氨基酸残基Thr107共价 偶联，改造后的化合物并未改变原分子的母核结 构，结合方式不会受到太大影响；且能够通过共 价作用增加小分子与靶蛋白间的结合能力，提高 抑制活性，同时降低对正常细胞的毒性。 A 7 3 3 7 0 9 4

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