发明

一种佛司可林扩环衍生物及其制备方法和应用2025

2024-03-02 07:36:44 发布于四川 0
  • 申请专利号:CN202311568660.5
  • 公开(公告)日:2025-04-01
  • 公开(公告)号:CN117586274A
  • 申请人:南通大学附属医院
摘要:本发明属于药物化学和药理学技术领域,公开了一种佛司可林扩环衍生物及其制备方法和应用,该佛司可林扩环衍生物具有式(I)所示化学结构式,由佛司可林与氢氧化钾在甲醇中反应得到佛司可林重排产物1,然后佛司可林重排产物1与戴斯‑马丁氧化剂和吡啶在二氯甲烷中反应得到佛司可林重排产物2,然后佛司可林重排产物2与间氯过氧苯甲酸和碳酸氢钠在二氯甲烷中反应得到佛司可林重排扩环产物3,最后佛司可林重排扩环产物3在无水醋酸银、无水醋酸铜和醋酸钯催化下与芳基碘化物在无水二氯乙烷中反应得到佛司可林扩环衍生物4。本发明得到的佛司可林扩环衍生物具有较强的抗炎活性,可用于制备抗炎药物。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117586274 A (43)申请公布日 2024.02.23 (21)申请号 202311568660.5 (22)申请日 2023.11.23 (71)申请人 南通大学附属医院 地址 226001 江苏省南通市崇川区西寺路 20号 (72)发明人 杨圣菊 邵红梅 季周婧 马皓洁  梁爽 陈旭东  (74)专利代理机构 南通启佑专利商标代理事务 所(普通合伙) 32637 专利代理师 丁一 (51)Int.Cl. C07D 493/04 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) 权利要求书2页 说明书7页 附图3页 (54)发明名称 一种佛司可林扩环衍生物及其制备方法和 应用 用于制备抗炎药物。 (57)摘要 本发明属于药物化学和药理学技术领域,公 开了一种佛司可林扩环衍生物及其制备方法和 应用,该佛司可林扩环衍生物具有式(I)所示化 学结构式,由佛司可林与氢氧化钾在甲醇中反应 得到佛司可林重排产物1,然后佛司可林重排产 物1与戴斯‑马丁氧化剂和吡啶在二氯甲烷中反 应得到佛司可林重排产物2,然后佛司可林重排 产物2与间氯过氧苯甲酸和碳酸氢钠在二氯甲烷 中反应得到佛司可林重排扩环产物3,最后佛司 可林重排扩环产物3在无水醋酸银、无水醋酸铜 和醋酸钯催化下与芳基碘化物在无水二氯乙烷 A 中反

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