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发明

一种抗体偶联药物连接子的固相合成方法2025

2024-03-18 07:24:56 发布于四川 2
  • 申请专利号：CN202311701427.X
  • 公开（公告）日：2025-04-04
  • 公开（公告）号：CN117683079A
  • 申请人：九洲药业（杭州）有限公司
摘要：本发明公开了一种抗体偶联药物连接子的固相合成方法，包括如下步骤：包括：(1)在氨基树脂上逐一偶联Asp、Ala和Ala的保护氨基酸，获得第一肽树脂；所述Asp的N端和主链C端分别偶联有保护基；(2)脱除所述第一肽树脂上Asp羧基端的保护基，偶联Pab，获得第二肽树脂；3)将所述第二肽树脂裂解，获得Fmoc‑Ala‑Ala‑Asn‑Pab或H‑Ala‑Ala‑Asn‑Pab。本发明的合成过程条件温和，产品的收率高，纯度好，产物Fmoc‑Ala‑Ala‑Asn‑Pab/H‑Ala‑Ala‑Asn‑Pab的总收率达到90％以上，HPLC纯度达到97％以上，满足医药产品的纯度要求，且适于工业化大生产。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117683079 A (43)申请公布日 2024.03.12 (21)申请号 202311701427.X (22)申请日 2023.12.12 (71)申请人 瑞博（杭州）医药科技有限公司 地址 310018 浙江省杭州市经济技术开发 区下沙街道乔新路500号和科科技中 心2幢2-4层 (72)发明人 徐峰　魏席　鄢永亮　林克威　 张飞宇　 (74)专利代理机构 北京集佳知识产权代理有限 公司 11227 专利代理师 李慧慧 (51)Int.Cl. C07K 5/083 (2006.01) C07K 1/04 (2006.01) C07K 1/06 (2006.01) 权利要求书1页 说明书6页 附图3页 (54)发明名称 一种抗体偶联药物连接子的固相合成方法 (57)摘要 本发明公开了一种抗体偶联药物连接子的 固相合成方法，包括如下步骤：包括：(1)在氨基 树脂上逐一偶联Asp、Ala和Ala的保护氨基酸，获 得第一肽树脂；所述Asp的N端和主链C端分别偶 联有保护基；(2)脱除所述第一肽树脂上Asp羧基 端的保护基，偶联Pab，获得第二肽树脂；3)将所 述第二肽树脂裂解，获得Fmoc‑Ala‑Ala‑Asn‑Pab 或H‑Ala‑Ala‑Asn‑Pab。本发明的合成过程条件 温和，产品的收率高，纯度好，产物Fmoc‑Ala ‑ Ala‑A

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