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发明

一种6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异噁唑盐酸盐的制备方法2025

2024-03-18 07:48:29 发布于四川 1
  • 申请专利号：CN202310571100.9
  • 公开（公告）日：2025-04-04
  • 公开（公告）号：CN117700405A
  • 申请人：山东康诺生物工程有限公司
摘要：本发明公开了一种6‑氟‑3‑哌啶‑4‑基‑1,2‑苯并异噁唑盐酸盐的制备方法，其包括下述步骤：(1)4‑氟水杨醛、有机碱、羟胺和醇混合，随后在催化剂作用下回流分水关环，得到化合物2；(2)2,2,6,6‑四甲基哌啶与四氢呋喃混合，超低温下加入正丁基锂制备得到2,2,6,6‑四甲基哌啶锂，随后低温下将2,2,6,6‑四甲基哌啶锂加入到化合物2、N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮和四氢呋喃混合液中，醋酸酐淬灭，得到化合物4；(3)化合物3与醇混合，钯碳催化氢化，随后脱Boc保护得到6‑氟‑3‑哌啶‑4‑基‑1,2‑苯并异噁唑盐酸盐。本发明方法所用原料及试剂易得，通过全新工艺制备的产品纯度高，较传统合成方法杂质含量低。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117700405 A (43)申请公布日 2024.03.15 (21)申请号 202310571100.9 (22)申请日 2023.05.20 (71)申请人 山东康诺生物工程有限公司 地址 257100 山东省东营市开发区淄河路 22号 (72)发明人 靳卫华　孟凡齐　 (51)Int.Cl. C07D 413/04 (2006.01) 权利要求书1页 说明书5页 (54)发明名称 一种6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异噁唑盐 酸盐的制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种6‑氟‑3‑哌啶‑4‑基‑1,2‑ 苯并异噁唑盐酸盐的制备方法 ，其包括下述步 骤：(1)4‑氟水杨醛、有机碱、羟胺和醇混合，随后 在催化剂作用下回流分水关环 ，得到化合物2 ； (2)2,2,6,6‑四甲基哌啶与四氢呋喃混合，超低 温下加入正丁基锂制备得到2,2,6,6‑四甲基哌 啶锂，随后低温下将2,2,6,6‑四甲基哌啶锂加入 到化合物2、N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮和四氢呋喃 混合液中，醋酸酐淬灭，得到化合物4；(3)化合物 3与醇混合，钯碳催化氢化，随后脱Boc保护得到 6‑氟‑3‑哌啶‑4‑基‑1,2‑苯并异噁唑盐酸盐。本 A 发明方法所用原料及试剂易得，通过全新工艺制 5 备的产品纯度高，较传统合成方法杂质含量低。 0 4 0 0 7 7 1 1 N C CN 117700405 A 权　利　要　求　书

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