一种氘标记的多西他赛的合成方法

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(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 116462643 A (43)申请公布日 2023.07.21 (21)申请号 202310321789.X (22)申请日 2023.03.29 (71)申请人 无锡贝塔医药科技有限公司 地址 214437 江苏省无锡市江阴市东盛西 路70号 (72)发明人 凌森炎　马首　周莉　侯东兴　 蔡定龙　李刚　 (74)专利代理机构 杭州知闲专利代理事务所 (特殊普通合伙) 33315 专利代理师 张勋斌 (51)Int.Cl. C07D 305/14 (2006.01) C07C 201/12 (2006.01) C07C 205/43 (2006.01) 权利要求书1页 说明书4页 (54)发明名称 一种氘或氚标记的多西他赛的合成方法 (57)摘要 本发明公开了一种氘或氚标记的多西他赛 的制备方法，包括以下步骤：(1)在有机碱的作用 下，氘或氚代叔丁醇和对硝基苯基氯甲酸酯进行 酯化反应，得到氘或氚代(4‑硝基苯基)碳酸叔丁 酯；(2)步骤(1)得到的氘或氚代(4‑硝基苯基)碳 酸叔丁酯与化合物IM‑1进行酰胺化反应，反应完 成后经过后处理得到所述的多西他赛；该合成方 法中间体合成方便，化学性质稳定，并且氘代试 剂的利用率和产物收率高。 A 3 4 6 2 6 4 6 1 1 N C CN 116462643 A 权　利　要　求　书