一种普瑞巴林中间体的制备方法2025

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117285402 A (43)申请公布日 2023.12.26 (21)申请号 202311187175.3 (22)申请日 2023.09.14 (71)申请人 常州大学 地址 213100 江苏省常州市武进区湖塘镇 滆湖中路21号 (72)发明人 徐梦娇　沈介发　辜顺林　张跃　 严生虎　马晓明　 (74)专利代理机构 常州智慧腾达专利代理事务 所(普通合伙) 32328 专利代理师 杜杰 (51)Int.Cl. C07B 53/00 (2006.01) C07C 201/12 (2006.01) C07C 205/51 (2006.01) B01J 31/02 (2006.01) 权利要求书2页 说明书10页 (54)发明名称 一种普瑞巴林中间体的制备方法 (57)摘要 本发明属于医药中间体合成技术领域，特别 涉及一种普瑞巴林中间体的制备方法，在惰性气 体保护下，丙二酸二乙酯和(1E)‑4‑甲基‑1‑硝 基‑1‑戊烯按1：0.8 ～1.6的摩尔比于有机溶剂 中，在物质的量为丙二酸二乙酯的0.005 ～0.025 倍的季铵盐催化剂和碱的作用下，于‑10℃～25 ℃下共轭加成反应4 ～6小时，得到普瑞巴林中间 体1,3‑二乙基2‑[(1S)‑3‑甲基‑1‑(硝基甲基)丁 基]丙二酸酯，其中，季铵盐催化剂为 A 2 0 4 5 8 2