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发明

一种藁本内酯衍生物及其制备方法和应用

2023-06-25 07:16:20 发布于四川 0
  • 申请专利号：CN202310019255.1
  • 公开（公告）日：2025-04-08
  • 公开（公告）号：CN116283717A
  • 申请人：暨南大学
摘要：本发明属于医药领域，公开了一类藁本内酯衍生物及其抗炎药物的应用。所述的藁本内酯结构衍生物如式I所示，式I中，其中R1基团为苄基上各个位置取代基，选自以下任意一种：2′‑F、3′‑F、4′‑F、2′‑Cl、3′‑Cl、4′‑Cl、4′‑Br、4′‑CN2′‑CF3、3′‑CF3、4′‑CF3、2′‑OCH3、3′‑OCH3、4′‑OCH3、4′‑OCH2CH32′‑Ph、3′‑Ph、4′‑Ph、4′‑OH、4′‑CH3、本发明以藁本内酯为母核，在N‑1位引入苄基为基础，设计并合成了一系列藁本内酯类衍生物，所得化合物大都具有优秀的抗炎活性。与临床常用的抗炎药物吲哚美辛和地塞米松相比，先导化合物4f的抗炎活性优于临床常用药，修饰后的4f结构高效稳定，具有开发为新型抗炎药物的潜力。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 116283717 A (43)申请公布日 2023.06.23 (21)申请号 202310019255.1 (22)申请日 2023.01.06 (71)申请人 暨南大学 地址 510632 广东省广州市黄埔大道西601 号暨南大学药学院 (72)发明人 孙平华　刘君　王东　陈秋贤　 吴文富　 肖海川　杨东东　方仁杰　 张蔷　周海波　徐俊　 (74)专利代理机构 北京中和立达知识产权代理 有限公司 11756 专利代理师 祝妍 (51)Int.Cl. C07D 209/48 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61K 31/4035 (2006.01) 权利要求书4页 说明书15页 附图1页 (54)发明名称 物4f的抗炎活性优于临床常用药，修饰后的4f结 一种藁本内酯衍生物及其制备方法和应用 构高效稳定，具有开发为新型抗炎药物的潜力。 (57)摘要 本发明属于医药领域，公开了一类藁本内酯 衍生物及其抗炎药物的应用。所述的藁本内酯结 构衍生物如式I所示， 式I 中，其中R 基团为苄基上各个位置取代基，选自 1 以下任意一种：2′‑F、3′‑F、4′‑F、2′‑Cl

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