一种4-(4-羟基苯基)-1-哌嗪羧酸乙酯的制备方法2025

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(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117756751 A (43)申请公布日 2024.03.26 (21)申请号 202311766655.5 (22)申请日 2023.12.20 (71)申请人 宿迁晨阳医药科技有限公司 地址 223800 江苏省宿迁市宿迁生态化工 科技产业园中兴路3号 (72)发明人 徐本全　陈全国　刘强　陈光启　 赵爱明　 (74)专利代理机构 北京弘权知识产权代理有限 公司 11363 专利代理师 逯长明　朱炎 (51)Int.Cl. C07D 295/205 (2006.01) 权利要求书1页 说明书5页 附图1页 (54)发明名称 一种4-(4-羟基苯基)-1-哌嗪羧酸乙酯的制 备方法 (57)摘要 本发明公开了一种4‑(4‑羟基苯基)‑1‑哌嗪 羧酸乙酯的制备方法。本发明以化合物Ⅱ为原 料，在乙酸/磷酸二氢钠体系下与化合物Ⅲ反应， 选择性单乙氧羰基化，得到化合物Ⅳ，化合物Ⅳ 再与4‑溴苯酚反应生成了4‑(4‑羟基苯基)‑1‑哌 嗪羧酸乙酯(化合物Ⅰ)。该方法产生双乙氧羰基 杂质少，且无需纯化，直接下一步反应，即可除 去；避免了精馏提纯，合成步骤少，损耗低，操作 简单；避免酚酯杂质的产生，所得化合物Ⅰ纯度达 到99 .69％，收率达到92 .3％，可用于大规模生 产。 A 1 5 7 6 5 7 7 1 1 N C CN 117756751 A 权