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发明

一种无叠氮无钯催化磷酸奥司他韦的制备方法2023

2023-10-11 07:10:33 发布于四川 39
  • 申请专利号：CN202310428416.2
  • 公开（公告）日：2023-10-03
  • 公开（公告）号：CN116836075A
  • 申请人：华东理工大学
摘要：本发明公开了一种无叠氮无钯催化磷酸奥司他韦（Oseltamivir phosphate）（附图1）的制备方法。该法以莽草酸环氧衍生物II为起始原料，经过八个化学合成步骤（附图2）得到磷酸奥司他韦I，收率至少为34%。本发明包括以下八个化学合成步骤：(1)环氧化合物II的3‑位选择性开环，经过N‑Payne重排反应一步得到3,4‑位氮丙啶化合物III;(2)5‑位羟基甲磺酰化得到3,4‑位氮丙啶化合物IV;(3)3‑戊醇选择性进攻3‑位开环并通过“一锅法”串联得到了4,5‑位氮丙啶化合物V;(4)5‑位开环同时脱除叔丁基得到氨基化合物VI;(5)4‑位氨基乙酰化得到化合物VII;(6)4‑位乙酰氨基进攻5‑位关环得到4,5‑位乙酰氮丙啶化合物VIII;(7)2,2,2‑三氯乙酰亚胺酸甲酯进攻5‑位开环得到化合物IX;(8)5‑位脱除三氯乙酰基并成磷酸盐得到磷酸奥司他韦I。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 116836075 A (43)申请公布日 2023.10.03 (21)申请号 202310428416.2 (22)申请日 2023.04.20 (71)申请人 华东理工大学 地址 200237 上海市徐汇区凌云街道梅陇 路130号 (72)发明人 施小新　仇晓霞　许瑜梅　何云刚　 聂良邓　 (51)Int.Cl. C07C 231/12 (2006.01) C07C 233/52 (2006.01) C07C 231/14 (2006.01) C07C 231/02 (2006.01) C07C 227/18 (2006.01) C07C 229/48 (2006.01) C07D 203/26 (2006.01) 权利要求书2页 说明书8页 附图1页 (54)发明名称 一种无叠氮无钯催化磷酸奥司他韦的制备 方法 (57)摘要 本发明公开了一种无叠氮无钯催化磷酸奥 司他韦（Oseltamivir phosphate）（附图1）的制 备方法。该法以莽草酸环氧衍生物II为起始原 料，经过八个化学合成步骤 （附图2）得到磷酸奥 司他韦I，收率至少为34%。本发明包括以下八个 化学合成步骤：(1)环氧化合物II的3‑位选择性 开环，经过N‑Payne重排反应一步得到3 ,4‑位氮 丙啶化合物III;(2)5‑位羟基甲磺酰化得到3,4‑ 位氮丙啶化合物IV;(3)3‑戊醇选

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