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发明

胆酸衍生物的制备方法2026

2024-06-01 07:59:00 发布于四川 2
  • 申请专利号：CN202410209983.3
  • 公开（公告）日：2026-10-16
  • 公开（公告）号：CN118085002A
  • 申请人：华东师范大学|||武汉大学
摘要：本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzymeAreductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 118085002 A (43)申请公布日 2024.05.28 (21)申请号 202410209983.3 C07J 43/00 (2006.01) (22)申请日 2020.04.28 (62)分案原申请数据 202010350715.5 2020.04.28 (71)申请人 华东师范大学 地址 200241 上海市闵行区东川路500号 申请人 武汉大学 (72)发明人 仇文卫　宋保亮　江倩茹　江世友　 史熊杰　李晨晨　 (74)专利代理机构 上海麦其知识产权代理事务 所(普通合伙) 31257 专利代理师 董红曼 (51)Int.Cl. C07J 9/00 (2006.01) C07J 71/00 (2006.01) 权利要求书6页 说明书53页 附图2页 (54)发明名称 胆酸衍生物的制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生 物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、 脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及 脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本 发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治 疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥 样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的 应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基 戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy ‑3‑me

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