一种克立硼罗中间体、制备方法及其在制备克立硼罗中的应用

专利内容

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112592364 A (43)申请公布日 2021.04.02 (21)申请号 202011525126.2 (22)申请日 2020.12.22 (71)申请人 江西同和药业股份有限公司 地址 330700 江西省宜春市奉新县江西奉 新高新技术产业园区 (72)发明人 叶四明　刘翊　康禄　廖斌　 周立勇　 (74)专利代理机构 上海洞鉴知识产权代理事务 所(普通合伙) 31346 代理人 黄小栋 (51)Int.Cl. C07F 5/02 (2006.01) 权利要求书3页 说明书16页 (54)发明名称 一种克立硼罗中间、制备方法体及其在制备 克立硼罗中的应用 (57)摘要 本发明公开了一种克立硼罗中间体、制备方 法及其在制备克立硼罗中的应用。克立硼罗中间 体具有式I所示结构。该制备方法包括：结构式VI 的化合物在有机溶剂A中经格氏反应或与金属格 氏试剂发生交换反应后，和硼酸酯反应得到结构 式V的化合物；得到的结构式V的化合物在有机溶 剂B中和频哪醇反应得到结构式IV的化合物；结 构式IV的化合物在有机溶剂C中脱保护基后得到 结构式III的化合物；结构式III的化合物和结构 式II的4‑卤代苯腈，在碱性条件下有机溶剂D中 经偶联反应得到结构式I的克立硼罗中间体。本 A 发明有效解决了生产成本高、产品纯度低的问 4 题，适合工业化大规模生产。 6 3 2 9 5 2 1