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发明

一种Retatrutide的合成方法2024

2024-04-21 07:46:25 发布于四川 40
  • 申请专利号：CN202311838514.X
  • 公开（公告）日：2024-04-19
  • 公开（公告）号：CN117903284A
  • 申请人：江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司
摘要：本发明是一种Retatrutide的合成方法，该方法通过选取合成Retatrutide序列的氨基酸第17位作为Dde‑Lys(Fmoc)‑OH，从碳端到氮端依次按照顺序偶联到第17位氨基酸，20％V/V哌啶/DMF脱去Fmoc进行侧链修饰，选择性脱去Dde保护基团，按照顺序偶联剩余氨基酸；引入Boc‑Tyr(tBu)‑Aib‑OH；Fmoc‑Ile‑{α‑Me‑Leu}‑Leu‑OH；Fmoc‑Gly‑Gly‑OH片段减少缺失肽和反应时间过长引起的消旋肽；固相合成全保护Retatrutide，经裂解沉淀，得到Retatrutide。采用本发明合成路径，总收率可以达到62%左右，产品纯度65%左右，对Retatrutide合成领域具有很高的推广价值。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117903284 A (43)申请公布日 2024.04.19 (21)申请号 202311838514.X (22)申请日 2023.12.28 (71)申请人 江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限 公司 地址 222000 江苏省连云港市连云港经济 技术开发区临浦路28号 (72)发明人 王帅军　赵程青　王芮　 (74)专利代理机构 连云港润知专利代理事务所 32255 专利代理师 刘喜莲 (51)Int.Cl. C07K 14/605 (2006.01) C07K 1/04 (2006.01) C07K 1/06 (2006.01) C07K 1/08 (2006.01) 权利要求书1页 说明书5页 附图3页 (54)发明名称 一种Retatrutide的合成方法 (57)摘要 本发明是一种Retatrutide的合成方法，该 方法通过选取合成Retatrutide序列的氨基酸第 17位作为Dde‑Lys(Fmoc)‑OH，从碳端到氮端依次 按照顺序偶联到第17位氨基酸，20％V/V哌啶/ DMF脱去Fmoc进行侧链修饰，选择性脱去Dde保护 基团，按照顺序偶联剩余氨基酸；引入Boc‑Tyr (tBu)‑Aib‑OH；Fmoc‑Ile‑{α ‑Me‑Leu}‑Leu‑OH； Fmoc‑Gly‑Gly‑OH片段减少缺失肽和反应时间过 长引起的消旋肽；固相合成

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