发明

一种靶向降解c-Met蛋白的化合物及其制法和应用2024

2024-06-01 08:10:27 发布于四川 1
  • 申请专利号:CN202410525807.0
  • 公开(公告)日:2024-07-09
  • 公开(公告)号:CN118084871A
  • 申请人:中国药科大学
摘要:本发明公开了一种靶向降解c‑Met蛋白的化合物及其制法和应用,其结构如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,该化合物是由c‑Met蛋白抑制剂和疏水标签化合物通过连接链连接而成,本发明还公开了上述化合物对细胞间质上皮转换因子(c‑Met)有明显的抑制作用和良好的c‑Met降解活性,该类化合物可抑制多种MET基因异常的肿瘤细胞增殖,包括肝癌、肺癌、胃癌、肾癌、结直肠癌及食管癌等多种实体瘤。此外,对于I型c‑Met抑制剂D1228N和Y1230H的耐药细胞系突变具有较好抑制活性。本发明为肿瘤治疗提供一项选择。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 118084871 A (43)申请公布日 2024.05.28 (21)申请号 202410525807.0 (22)申请日 2024.04.29 (71)申请人 中国药科大学 地址 210009 江苏省南京市鼓楼区童家巷 24号 (72)发明人 杨鹏 闵文剑 陈春玲 陈玮娇  王晓 袁凯 王丽萍  (74)专利代理机构 南京苏高专利商标事务所 (普通合伙) 32204 专利代理师 刘红阳 (51)Int.Cl. C07D 401/14 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) 权利要求书4页 说明书19页 (54)发明名称 一种靶向降解c-Met蛋白的化合物及其制法 和应用 (57)摘要 本发明公开了一种靶向降解c‑Met蛋白的化 合物及其制法和应用,其结构如通式(I)所示的 化合物或其药学上可接受的盐,该化合物是由c‑ Met蛋白抑制剂和疏水标签化合物通过连接链连 接而成,本发明还公开了上述化合物对细胞间质 上皮转换因子(c‑Met)有明显的抑制作用和良好 的c‑Met降解活性,该类化合物可抑制多种MET基 因异常的肿瘤细胞增殖,包括肝癌、肺癌、胃癌、 肾癌、结直肠癌及食管癌等多种实体瘤。此外,对 于I型c‑Met抑制剂D1228N和Y1230H的耐药细胞 系突变具有较好抑制活性。本发明为肿瘤治疗提 A

最新专利