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发明

一种瑞美吉泮中间体的合成工艺

2023-05-28 09:11:40 发布于四川 7
  • 申请专利号：CN202211668398.7
  • 公开（公告）日：2025-03-28
  • 公开（公告）号：CN115976130A
  • 申请人：奥锐特药业（天津）有限公司|||扬州奥锐特药业有限公司
摘要：本发明公开一种瑞美吉泮(Rimegepant)中间体，式VI所示化合物的合成工艺，该合成工艺涉及两步叠缩(telescope)反应，未对中间体进行纯化，手性羟基通过酮还原酶催化的方法引入，合成式V所示化合物，所述酮还原酶的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示。三步收率高达90.1％，并对式VI所示化合物的杂质进行了研究和控制，得到的产品纯度高，无大于0.10％的未知杂质，手性杂质控制在0.15％以内，符合注册法规对起始物料的要求，操作简便，适合工业化生产。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 115976130 A (43)申请公布日 2023.04.18 (21)申请号 202211668398.7 (22)申请日 2022.12.24 (71)申请人 奥锐特药业（天津）有限公司 地址 300457 天津市滨海新区天津经济技 术开发区海星街19号 (72)发明人 房杰　郭万成　吴玉卓　方武宏　 万会玲　于振鹏　王国平　 (51)Int.Cl. C12P 17/12 (2006.01) C07F 7/18 (2006.01) 权利要求书2页 说明书9页 序列表（电子公布） 附图5页 (54)发明名称 一种瑞美吉泮中间体的合成工艺 (57)摘要 本发明公开一种瑞美吉泮 (Rimegepant)中 间体，式VI所示化合物的合成工艺，该合成工艺 涉及两步叠缩(telescope)反应，未对中间体进 行纯化，手性羟基通过酮还原酶催化的方法引 入，合成式V所示化合物，所述酮还原酶的氨基酸 序列如SEQ  ID No .1所示。三步收率高达90.1％， 并对式VI所示化合物的杂质进行了研究和控制， 得到的产品纯度高，无大于0 .10％的未知杂质， 手性杂质控制在0.15％以内，符合注册法规对起 始物料的要求，操作简便，适合工业化生产。 A 0 3 1 6 7 9 5 1 1 N C CN 115976130 A

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