一种甲基七叶亭乙酸酯钠的合成方法

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(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 116589440 A (43)申请公布日 2023.08.15 (21)申请号 202310877326.1 (22)申请日 2023.07.18 (71)申请人 峰成医药科技（天津）有限公司 地址 300457 天津市滨海新区经济技术开 发区滨海-中关村科技园企业总部基 地C2区6号楼1,2门、3,4门、1,2,3,4门 (72)发明人 张恩选　朱自力　王绍峰　田长海　 (74)专利代理机构 北京铁桦专利代理事务所 (普通合伙) 16060 专利代理师 杨阳 (51)Int.Cl. C07D 311/16 (2006.01) 权利要求书1页 说明书5页 附图1页 (54)发明名称 一种甲基七叶亭乙酸酯钠的合成方法 (57)摘要 本发明公开了一种甲基七叶亭乙酸酯钠的 合成方法，包括：S1，在酸性条件下，采用1 ,2,4‑ 苯三酚和乙酰乙酸酯在30‑100℃下进行合环反 应，获取中间体4‑甲基七叶亭；S2，用溴乙酸烷基 酯对中间体4‑甲基七叶亭进行选择性取代反应， 得到游离态甲基七叶亭乙酸酯；S3，再经酸催化 下水解反应、皂化反应成钠盐，得到甲基七叶亭 乙酸酯钠。本发明采用起始原料1,2,4‑苯三酚和 乙酰乙酸酯，采用无机酸、无机碱等，仅经历两步 反应、一步成盐精制纯化得到，反应温和，保障了 总收率稳定在70 85%，并且参照现有工艺条件， ~ 底物合成实现了公斤级别放大，放大生产对