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发明

一种1,3,4-噻二唑类肽脱甲酰基酶酶抑制剂及其制备与应用2024

2024-04-21 07:16:00 发布于四川 0
  • 申请专利号：CN202311693815.8
  • 公开（公告）日：2024-04-16
  • 公开（公告）号：CN117886808A
  • 申请人：上海大学
摘要：本发明涉及一种1,3,4‑噻二唑类肽脱甲酰基酶酶抑制剂及其制备与应用。结构式如式(1)所示：其中，R1为正丁基或环戊甲基；R2为氢、直链烷烃、环状烷烃、芳环、取代联苯或杂环。本发明提供的1,3,4‑噻二唑类肽脱甲酰基酶抑制剂能够有效抑制细菌合成蛋白质，从而达到灭菌的目的。该类化合物对革兰氏阳性耐药菌特别是临床上棘手的耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)展现出优异的抑制活性，特别是部分优选化合物，其抑制活性达到对照品万古霉素、利奈唑胺4‑8倍。本发明提供的1,3,4‑噻二唑类肽脱甲酰基酶抑制剂还展现出对革兰氏阴性耐药菌的抑制活性，特别是对被称为“超级细菌”的耐药鲍曼不动杆菌，其抑菌活性达到0.5μg/mL，远远优于万古霉素、利奈唑胺。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117886808 A (43)申请公布日 2024.04.16 (21)申请号 202311693815.8 (22)申请日 2023.12.11 (71)申请人 上海大学 地址 200444 上海市宝山区上大路99号 (72)发明人 杨嬅嬿　杨守宁　王亚如　 (74)专利代理机构 上海科盛知识产权代理有限 公司 31225 专利代理师 赵志远 (51)Int.Cl. C07D 413/14 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) A61K 31/433 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) 权利要求书3页 说明书15页 (54)发明名称 耐药菌的抑制活性，特别是对被称为“超级细菌” 一种1,3,4-噻二唑类肽脱甲酰基酶酶抑制 的耐药鲍曼不动杆菌，其抑菌活性达到0.5 μg/ 剂及其制备与应用 mL，远远优于万古霉素、利奈唑胺。 (57)摘要 本发明涉及一种1,3,4‑噻二唑类肽脱甲酰 基酶酶抑制剂及其制备与应用。结构式如式(1) 1 所示： 其中，R 为正丁基 2 或环戊甲基；R 为氢、直链烷烃、环状烷烃、芳环、 取

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