一种布瓦西坦中间体的合成方法2025

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117658957 A (43)申请公布日 2024.03.08 (21)申请号 202311650693.4 (22)申请日 2023.12.05 (71)申请人 南京杰运医药科技有限公司 地址 210044 江苏省南京市江北新区天圣 路22号F栋1305、1306、1307、1308室 (72)发明人 宋兴昌　吴晓东　郑书岩　华阳　 (74)专利代理机构 南京瑞华腾知识产权代理事 务所(普通合伙) 32368 专利代理师 许清竹 (51)Int.Cl. C07D 307/33 (2006.01) 权利要求书2页 说明书7页 附图3页 (54)发明名称 一种布瓦西坦中间体的合成方法 (57)摘要 本发明涉及一种药物合成技术领域，具体涉 及一种布瓦西坦中间体的合成方法。本发明提供 的布瓦西坦中间体的合成方法包括以下4个步 骤：步骤1：乙醛酸与正戊醛在碱性条件下反应生 成化合物Ⅰ；步骤2：化合物Ⅰ在催化剂作用下与L‑ 薄荷醇反应，经结晶纯化得到手性化合物Ⅱ；步 骤3：手性化合物Ⅱ在碱性条件下氢化还原双键， 生成化合物Ⅲ；步骤4 ：化合物Ⅲ经还原反应，生 成化合物Ⅳ。本发明使得制备布瓦西坦中间体的 合成方法的成本大幅降低，操作简单，非常适合 工业化生产。 A 7 5 9 8 5 6 7 1 1 N C CN 117658957 A 权　利　要　求　书