一种瑞卢戈利和瑞卢戈利中间体及其制备方法2024

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117843628 A (43)申请公布日 2024.04.09 (21)申请号 202410011723.5 (22)申请日 2024.01.04 (71)申请人 浙江东亚药业股份有限公司 地址 317100 浙江省台州市三门县浦坝港 镇沿海工业城 (72)发明人 张道明　何建鹏　池骋　张彦军　 赵梦阳　刚丽霞　 (74)专利代理机构 台州市方信知识产权代理有 限公司 33263 专利代理师 董小英 (51)Int.Cl. C07D 409/12 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01) 权利要求书2页 说明书11页 附图4页 (54)发明名称 一种瑞卢戈利和瑞卢戈利中间体及其制备 方法 (57)摘要 本发明涉及一种瑞卢戈利和瑞卢戈利中间 体及其制备方法，属于药物合成技术领域。为了 解决现有的原料不易得，合成难度大的问题，提 供一种瑞卢戈利和瑞卢戈利中间体及其制备方 法，该瑞卢戈利中间体的制备方法包括在Pt/C (V)存在下，式I化合物在有机溶剂中与氢气进行 反应得产物Int‑1化合物；在缚酸剂存在下，Int‑ 1化合物与氯甲酸苯酯进行偶联反应，得到Int‑2 化合物，在碱性试剂一存在下将Int‑2化合物与 甲氧胺或其盐酸盐进行反应得到Int‑3化合物； 将Int‑3化合物在碱性试剂二作用下进行关环反 A 应得到产物瑞卢戈利。能够提供新的合成路线， 8 有利