一种手性N-(4-氯-2-(羟基(苯基)甲基)苯基)异烟酰胺的合成方法2025

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(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117285401 A (43)申请公布日 2023.12.26 (21)申请号 202210723342.0 (22)申请日 2022.06.23 (71)申请人 中国科学院大连化学物理研究所 地址 116023 辽宁省大连市沙河口区中山 路457-41号 (72)发明人 胡向平　万银波　 (74)专利代理机构 沈阳科苑专利商标代理有限 公司 21002 专利代理师 马驰 (51)Int.Cl. C07B 53/00 (2006.01) C07D 213/81 (2006.01) B01J 31/24 (2006.01) 权利要求书2页 说明书5页 附图1页 (54)发明名称 一种手性N-(4-氯-2-(羟基(苯基)甲基)苯 基)异烟酰胺的合成方法 (57)摘要 本发明提供了一种手性N‑(4‑氯‑2‑(羟基 (苯基)甲基)苯基)异烟酰胺(抗倒胺)的合成方 法。该方法以N‑(2‑苯甲酰基‑4‑氯苯基)异烟酰 胺为原料，利用金属铱和苯乙胺骨架PNN配体原 位形成的络合物为催化剂，甲醇为溶剂，碳酸钾 为碱添加剂，在此均相催化体系下发生氢化反 应，并以>99％收率、>99％ee值得到N‑(4‑氯‑2‑ (羟基(苯基)甲基)苯基)异烟酰胺。该方法活性 高、条件温和，具有很高的工业应用价值。 A 1 0 4 5 8 2 7 1 1 N C CN 117285401 A