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一种仑伐替尼中间体的制备方法2025

2024-01-08 07:12:25 发布于四川 2
  • 申请专利号:CN202310648549.0
  • 公开(公告)日:2025-06-20
  • 公开(公告)号:CN117342985A
  • 申请人:山东新时代药业有限公司
摘要:本发明属于医药化工领域,具体涉及一种仑伐替尼中间体的制备方法。本发明以环丙基氨基甲酸叔丁酯为起始物料,与4‑氨基‑3‑氯苯酚在催化剂作用下制得仑伐替尼关键中间体1‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑3‑环丙脲,该制备方法有效避免毒性较强的氯甲酸酯等试剂的使用,使得反应操作更安全,更适合工业化放大生产。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117342985 A (43)申请公布日 2024.01.05 (21)申请号 202310648549.0 (22)申请日 2023.06.02 (71)申请人 山东新时代药业有限公司 地址 273400 山东省临沂市费县北外环路1 号 (72)发明人 张乃华 鲍广龙  (51)Int.Cl. C07C 273/18 (2006.01) C07C 275/34 (2006.01) 权利要求书1页 说明书5页 (54)发明名称 一种仑伐替尼中间体的制备方法 (57)摘要 本发明属于医药化工领域,具体涉及一种仑 伐替尼中间体的制备方法。本发明以环丙基氨基 甲酸叔丁酯为起始物料,与4‑氨基‑3‑氯苯酚在 催化剂作用下制得仑伐替尼关键中间体1‑(2‑ 氯‑4‑羟基苯基)‑3‑环丙脲,该制备方法有效避 免毒性较强的氯甲酸酯等试剂的使用,使得反应 操作更安全,更适合工业化放大生产。 A 5 8 9 2 4 3 7 1 1 N C CN 117342985 A 权 利 要 求 书 1/1页 1.一种仑伐替尼中间体的制备方法,其特征在于,制备方法包括如下步骤: 室温,将化合物SM‑1、碱、酸酐加入有机溶剂中,控温T 反应,经检测化合物SM‑1反应完 1 毕后,加入三乙胺和

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