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抑制由二酮哌嗪形成导致的缺损的肽合成方法

2023-07-30 07:13:11 发布于四川 0
  • 申请专利号:CN202180073001.7
  • 公开(公告)日:2023-07-28
  • 公开(公告)号:CN116507763A
  • 申请人:中外制药株式会社
摘要:在肽的固相合成中,存在因除去N末端的保护基的时形成的二酮哌嗪和6元环状脒骨架结构体而无法进行所期望的延伸反应的课题。本发明人等发现,在基于固相法的肽的制造中,在特定的溶剂中,使用共轭酸在乙腈中的pKa为23以上的碱对N末端的氨基被具有Fmoc骨架的保护基保护的肽进行处理,接下来,进行肽链的延伸,由此能够解决上述课题。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 116507763 A (43)申请公布日 2023.07.28 (21)申请号 202180073001.7 (74)专利代理机构 中科专利商标代理有限责任 公司 11021 (22)申请日 2021.10.27 专利代理师 张毅群 (30)优先权数据 (51)Int.Cl . 2020-184839 2020.11.05 JP C40B 50/14 (2006.01) (85)PCT国际申请进入国家阶段日 2023.04.25 (86)PCT国际申请的申请数据 PCT/JP2021/039586 2021.10.27 (87)PCT国际申请的公布数据 WO2022/097540 JA 2022.05.12 (71)申请人 中外制药株式会社 地址 日本国东京都 (72)发明人 野村研一 阴未来 田宫实  金泽纯一朗  权利要求书2页 说明书84页

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