发明

异二氢钩吻素子的制备方法及其在抗炎免疫和镇痛药物中的应用2026

2024-06-01 07:59:52 发布于四川 3
  • 申请专利号:CN202410223853.5
  • 公开(公告)日:2026-11-03
  • 公开(公告)号:CN118084929A
  • 申请人:雷允上药业集团有限公司
摘要:本发明公开了异二氢钩吻素子的制备方法及其在抗炎免疫和镇痛药物中的应用,属于药物化学领域。所述异二氢钩吻素子是以钩吻素子为原料催化氢化所得,具有如式(I)所示化学结构式。细胞实验表明异二氢钩吻素能显著抑制LPS诱导RAW264.7巨噬细胞炎症模型中NO释放以及促炎因子IL‑6和TNF‑α生成,且与钩吻素子相比表现了更优的抗炎免疫作用;药动学实验表明该化合物口服给药的体内暴露量远大于钩吻素子,提示其具有更高的生物利用度,且安全性良好。该化合物对小鼠急性腹膜炎的预防作用强于钩吻素子,且对大鼠类风湿性关节炎急性期关节疼痛具有显著的镇痛作用,可用于制备抗炎免疫药物和镇痛药物。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 118084929 A (43)申请公布日 2024.05.28 (21)申请号 202410223853.5 (22)申请日 2024.02.29 (71)申请人 福建医科大学 地址 350000 福建省福州市交通路88号 (72)发明人 俞昌喜 郭建鹏 苏燕评 熊伯军  林亚蓉  (74)专利代理机构 郑州博骏知识产权代理事务 所(普通合伙) 41222 专利代理师 樊超越 (51)Int.Cl. C07D 491/22 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 37/02 (2006.01) 权利要求书1页 说明书6页 附图5页 (54)发明名称 异二氢钩吻素子的制备方法及其在抗炎免 疫和镇痛药物中的应用 (57)摘要 本发明公开了异二氢钩吻素子的制备方法 物和镇痛药物。 及其在抗炎免疫和镇痛药物中的应用,属于药物 化学领域。所述异二氢钩吻素子是以钩吻素子为 原料催化氢化所得,具有如式(I)所示化学结构 式。细胞实验表明异二氢钩吻素能显著抑制LPS 诱导RAW264 .7巨噬细胞炎症模型中NO释放以及 促炎因子IL‑6和TNF‑α生成,且与钩吻素子相比 表现了更优的抗炎免疫作用;药动学实验表明该 化合物口服给药的体内暴露量远大于钩吻素子, 提示其具有更高的生物利用度,且安全性良好。 该化合物对小鼠急性腹膜炎的预防作用强于钩 A 吻素子

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