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发明

一种合成2-苯甲酰胺基-2-苯基-3-乙烯基-1-茚酮的方法2025

2024-03-25 07:18:47 发布于四川 3
  • 申请专利号：CN202311718756.5
  • 公开（公告）日：2025-11-11
  • 公开（公告）号：CN117720431A
  • 申请人：青海民族大学
摘要：本发明公开了一种合成2‑苯甲酰胺基‑2‑苯基‑3‑乙烯基‑1‑茚酮的方法，涉及2‑苯甲酰胺基‑2‑苯基‑3‑乙烯基‑1‑茚酮的化学合成技术领域。本发明包括如下步骤：S1：在常温下，将N‑(芳基(对甲苯磺酰基)甲基)酰胺(0.5mmol)、噻唑卡宾前体(40.5mg，0.15mmol，30mol％)、邻炔基苯甲醛(0.75mmol)加入到干燥的双口圆底烧瓶中，在高纯氮气氛围中，用注射器加入干燥的乙腈(5mL)，在通氮气条件下搅拌反应混合物，将Et3N(126.3mg,1.25mmol,2.5equiv.)用微量注射器加入其中；S2：将反应混合物在氮气氛围下继续搅拌，进行淬灭反应，除去溶剂后剩余物硅胶柱色谱分离(PE:EA＝4:1至3:1)，得到邻酰胺基酮中间产物。本发明的合成方法反应效率高，易引入手性碳，立体选择性高，方法新颖且产物新颖，产率为82％。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117720431 A (43)申请公布日 2024.03.19 (21)申请号 202311718756.5 (22)申请日 2023.12.14 (71)申请人 青海民族大学 地址 810000 青海省西宁市城东区八一中 路3号 (72)发明人 丁雅丽　张飞　 (74)专利代理机构 北京利行天下专利代理有限 公司 16225 专利代理师 唐椿凤 (51)Int.Cl. C07C 231/12 (2006.01) C07C 233/76 (2006.01) 权利要求书1页 说明书3页 附图1页 (54)发明名称 一种合成2-苯甲酰胺基-2-苯基-3-乙烯基- 1-茚酮的方法 (57)摘要 本发明公开了一种合成2‑苯甲酰胺基‑2‑苯 基‑3‑乙烯基‑1‑茚酮的方法，涉及2‑苯甲酰胺 基‑2‑苯基‑3‑乙烯基‑1‑茚酮的化学合成技术领 域。本发明包括如下步骤：S1：在常温下，将N‑(芳 基(对甲苯磺酰基)甲基)酰胺(0.5mmol)、噻唑卡 宾前体(40.5mg，0.15mmol，30mol％)、邻炔基苯 甲醛(0.75mmol)加入到干燥的双口圆底烧瓶中， 在高纯氮气氛围中，用注射器加入干燥的乙腈 (5mL)，在通氮气条件下搅拌反应混合物，将Et N 3 (126.3mg,1.25mmol,2.5equiv.)用微量注射器 加入其中；S2：将

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