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一种多索茶碱的制备方法2024

2024-03-29 07:38:04 发布于四川 0
  • 申请专利号:CN202010883791.2
  • 公开(公告)日:2024-03-26
  • 公开(公告)号:CN111995625A
  • 申请人:开封康诺药业有限公司|||合肥康诺生物制药有限公司
摘要:本发明公开了一种多索茶碱的制备方法,包括以下步骤:S1、在第一溶剂中,在碱存在的条件下,将茶碱与卤代缩醛加热进行烷基化反应,得到中间体;S2、在第二溶剂中,在催化剂存在的条件下,将所述中间体与乙二醇加热进行缩醛交换反应,得到多索茶碱。本发明设计的路线可以在多索茶碱的制备过程中增加质控点,有利于控制杂质含量,降低了药品注册申报的风险,其总收率达85%以上,操作简单,无高危反应。

专利内容

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 111995625 A (43)申请公布日 2020.11.27 (21)申请号 202010883791.2 (22)申请日 2020.08.28 (71)申请人 开封康诺药业有限公司 地址 475000 河南省开封市金明大道南段 66号 申请人 合肥康诺生物制药有限公司 (72)发明人 王康林 周多玲 张文腾 孙跃军  杨甲旺 林子荣  (74)专利代理机构 合肥市长远专利代理事务所 (普通合伙) 34119 代理人 余婧 (51)Int.Cl. C07D 473/08 (2006.01) 权利要求书2页 说明书5页 附图1页 (54)发明名称 一种多索茶碱的制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种多索茶碱的制备方法,包 括以下步骤:S1、在第一溶剂中,在碱存在的条件 下,将茶碱与卤代缩醛加热进行烷基化反应,得 到中间体;S2、在第二溶剂中,在催化剂存在的条 件下,将所述中间体与乙二醇加热进行缩醛交换 反应,得到多索茶碱。本发明设计的路线可以在 多索茶碱的制备过程中增加质控点,有利于控制 杂质含量,降低了药品注册申报的风险,其总收 率达85%以上,操作简单,无高危反应。 A 5 2 6 5 9 9 1 1 1 N C CN 111995625 A 权 利 要 求 书

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