发明

一种手性药物中间体莫西沙星侧链的合成方法2023

2023-11-16 08:01:51 发布于四川 8
  • 申请专利号:CN202311068995.0
  • 公开(公告)日:2023-11-14
  • 公开(公告)号:CN117050081A
  • 申请人:南京科技职业学院
摘要:本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种手性药物中间体莫西沙星侧链的合成方法,采用全新的合成路线,以烟酸作为起始原料,依次经酸胺缩合反应、插羰反应、羰基还原反应、不对称催化氢化还原反应,共四个步骤制备得到莫西沙星侧链中间体。本发明所述合成方法相比于现有技术,制备路线短且无需经过手性拆分步骤,合成路径简洁高效,总产率高、成本低,具有较高的经济效益,且避免使用酸酐,不产生废酸,降低了环境污染,对环境友好,具有良好的应用前景。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117050081 A (43)申请公布日 2023.11.14 (21)申请号 202311068995.0 (22)申请日 2023.08.24 (71)申请人 南京科技职业学院 地址 210048 江苏省南京市江北新区欣乐 路188号 (72)发明人 李冰峰 钟开龙 常思源  (51)Int.Cl. C07D 471/04 (2006.01) 权利要求书2页 说明书6页 附图6页 (54)发明名称 一种手性药物中间体莫西沙星侧链的合成 方法 (57)摘要 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一 种手性药物中间体莫西沙星侧链的合成方法,采 用全新的合成路线,以烟酸作为起始原料,依次 经酸胺缩合反应、插羰反应、羰基还原反应、不对 称催化氢化还原反应,共四个步骤制备得到莫西 沙星侧链中间体。本发明所述合成方法相比于现 有技术,制备路线短且无需经过手性拆分步骤, 合成路径简洁高效,总产率高、成本低,具有较高 的经济效益,且避免使用酸酐,不产生废酸,降低 了环境污染,对环境友好,具有良好的应用前景。 A 1 8 0 0 5 0 7 1 1 N C CN 117050081 A 权 利 要 求 书 1/2 页 1.一种手性药物中间体莫西沙星侧链的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:

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