多核糖核苷酸核苷转移酶1抑制剂的制药应用

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(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114712363 A (43)申请公布日 2022.07.08 (21)申请号 202210478467.1 (22)申请日 2022.05.05 (71)申请人 中国药科大学 地址 210009 江苏省南京市童家巷24号 (72)发明人 梁宏伟　曾科　黄海　王嘉凡　 (74)专利代理机构 南京天华专利代理有限责任 公司 32218 专利代理师 傅婷婷　徐冬涛 (51)Int.Cl. A61K 31/519 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) 权利要求书1页 说明书12页 附图5页 (54)发明名称 多核糖核苷酸核苷转移酶1抑制剂的制药应 用 (57)摘要 本发明公开了多核糖核苷酸核苷转移酶1抑 制剂的制药应用。本发明筛选出抑制PNPT1蛋白 功能的活性小分子，并且胞质内dsRNAs的水平来 表征PNPT1的活性小分子的有效性。通过胞质中 dsRNAs的JS2染色，在活性小分子中筛选出化合 物chemdiv  ID：G756‑0627。通过Western Blot考 察活性小分子能抑制PNPT1的表达，CCK‑8和 Annexin V/PI染色检测细胞增殖和凋亡；另外， 通过A549移植瘤裸鼠上验证，小鼠给予活性小分 子NO.G756‑0627能有效地抑制肿瘤的生长，进而 达到抗肿瘤的效果。 A 3 6 3 2 1 7 4 1 1 N C CN 114712363 A