发明

一种恩替卡韦的制备方法2026

2024-06-01 07:21:30 发布于四川 2
  • 申请专利号:CN202410066985.1
  • 公开(公告)日:2026-09-04
  • 公开(公告)号:CN118063463A
  • 申请人:苏州科技大学
摘要:本发明涉及一种恩替卡韦的制备方法,属于药物合成技术领域。本发明的制备方法包括以下步骤:(1)通过格氏反应对糠醛的醛基进行加成,生成化合物1(2)化合物1在手性路易斯酸催化剂的作用下发生不对称Piancatelli反应,生成化合物2(3)化合物2先在氧化剂和催化剂作用下发生Sharpless环氧化反应生成环氧中间体,再对羟基进行保护,生成化合物3(4)化合物3在Pd/C催化剂和硼试剂作用下发生环氧开环反应,生成化合物4(5)化合物4在膦催化剂作用下与嘌呤类化合物发生取代反应,生成化合物5(6)化合物5发生羰基烯化反应,生成化合物6(7)化合物6脱除保护基,生成所述恩替卡韦。该方法原料廉价、工艺方便、反应路线短,满足大规模工业化生产。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 118063463 A (43)申请公布日 2024.05.24 (21)申请号 202410066985.1 (22)申请日 2024.01.17 (71)申请人 苏州科技大学 地址 215000 江苏省苏州市高新区学府路 99号 (72)发明人 蒋高喜 张金龙 郭春显 李长明  (74)专利代理机构 苏州市中南伟业知识产权代 理事务所(普通合伙) 32257 专利代理师 王彩霞 (51)Int.Cl. C07D 473/18 (2006.01) C07F 7/18 (2006.01) 权利要求书2页 说明书8页 (54)发明名称 一种恩替卡韦的制备方法 (5)化合物4在膦催化剂作用下与嘌 (57)摘要 本发明涉及一种恩替卡韦的制备方法,属于 呤类化合物发生取代反应,生成化合物5 药物合成技术领域。本发明的制备方法包括以下 步骤:(1)通过格氏反应对糠醛的醛基进行加成, (6)化合物5发生羰基烯化反 生成化合物1 (2)化合物1在手性路 易斯酸催化剂的作用下发生不对称Piancatelli

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