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发明

胆酸衍生物的制备方法2026

2024-06-01 07:59:00 发布于四川 2
  • 申请专利号：CN202410209991.8
  • 公开（公告）日：2026-10-16
  • 公开（公告）号：CN118085007A
  • 申请人：华东师范大学|||武汉大学
摘要：本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzymeAreductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 118085007 A (43)申请公布日 2024.05.28 (21)申请号 202410209991.8 (22)申请日 2020.04.28 (62)分案原申请数据 202010350715.5 2020.04.28 (71)申请人 华东师范大学 地址 200241 上海市闵行区东川路500号 申请人 武汉大学 (72)发明人 仇文卫　宋保亮　江倩茹　江世友　 史熊杰　李晨晨　 (74)专利代理机构 上海麦其知识产权代理事务 所(普通合伙) 31257 专利代理师 董红曼 (51)Int.Cl. C07J 71/00 (2006.01) C07J 9/00 (2006.01) 权利要求书3页 说明书53页 附图2页 (54)发明名称 胆酸衍生物的制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生 物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、 脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及 脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本 发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治 疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥 样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的 应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基 戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy ‑3‑methyl ‑ glutaryl‑coenzymeAreductase，HMGCR)

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