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一种β-半乳糖修饰的苯丁酸氮芥-氟硼二吡咯联合抗肿瘤前药及其制备方法和应用2026

2024-06-01 07:58:53 发布于四川 7
  • 申请专利号:CN202410207168.3
  • 公开(公告)日:2026-09-01
  • 公开(公告)号:CN118084998A
  • 申请人:福州大学
摘要:本发明公开了一种β‑半乳糖修饰的苯丁酸氮芥‑氟硼二吡咯联合抗肿瘤前药及其制备和应用。因β‑半乳糖的引入,该前药可被肿瘤细胞快速选择性摄取,接下来前药分子中糖苷键会被肿瘤细胞中过表达的β‑半乳糖苷酶切断,经过连续快速的分子内转化反应,释放出原药苯丁酸氮芥和光敏剂氟硼二吡咯,光照下,实现选择性的化疗‑光动力联合治疗。本发明以人源卵巢癌细胞A2780、鼠源卵巢癌细胞ID8和小鼠胚胎成纤维细胞3T3为受试细胞株,验证了该前药具有主动靶向肿瘤细胞的特性和优异的联合抗癌活性。该化合物合成方法简单,原料易得,成本低,副反应少,产率较高,易提纯,有利于工业化生产。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 118084998 A (43)申请公布日 2024.05.28 (21)申请号 202410207168.3 A61P 35/00 (2006.01) (22)申请日 2024.02.26 (71)申请人 福州大学 地址 350108 福建省福州市闽侯县福州大 学城乌龙江北大道2号福州大学 (72)发明人 刘见永 罗承淼 高天娇  (74)专利代理机构 福州元创专利商标代理有限 公司 35100 专利代理师 彭琴 蔡学俊 (51)Int.Cl. C07H 23/00 (2006.01) C07H 1/00 (2006.01) A61K 41/00 (2020.01) A61K 31/196 (2006.01) A61K 47/54 (2017.01) 权利要求书9页 说明书15页 附图11页 (54)发明名称 一种β-半乳糖修饰的苯丁酸氮芥-氟硼二 吡咯联合抗肿瘤前药及其制备方法和应用 (57)摘要 本发明公开了一种β‑半乳糖修饰的苯丁酸 氮芥‑氟硼二吡咯联合抗肿瘤前药及其制备和应 用。因β‑半乳糖的引入,该前药可被肿瘤细胞快 速选择性摄取,接下来前药分子中糖苷键会被肿 瘤细胞中过表达的β ‑半乳糖苷酶切断,经过连 续快速的分子内转化反应,释放出原药苯丁酸氮 芥和光敏剂氟硼二吡咯,光照下,实现选择性的 化疗‑光动力联合治疗。本发明

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