发明

3-(5-氟嘧啶-2-基)-2-甲氧基苯胺的合成方法2026

2024-04-21 07:16:35 发布于四川 3
  • 申请专利号:CN202311742731.9
  • 公开(公告)日:2026-05-08
  • 公开(公告)号:CN117886760A
  • 申请人:爱斯特(成都)生物制药股份有限公司|||甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
摘要:本发明提供了3‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)‑2‑甲氧基苯胺的合成方法,属于化学合成技术领域。本发明首先提供了式I和式II所示的合成3‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)‑2‑甲氧基苯胺的中间体。利用中间体可以成功制备得到3‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)‑2‑甲氧基苯胺。本发明合成方法操作简单,产物收率和纯度高。同时,在关键的C‑C键偶联中,采用低成本金属Ni催化的还原偶联策略替代了传统的两步Pd催化偶联反应,使反应的物料成本大大降低,同时在引入硝基的步骤中避免了区域选择性问题,避免进一步纯化。本发明合成方法简单高效,成本低,具有良好的工业化前景。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117886760 A (43)申请公布日 2024.04.16 (21)申请号 202311742731.9 (22)申请日 2023.12.18 (71)申请人 爱斯特(成都)生物制药股份有限公 司 地址 610000 四川省成都市温江区成都海 峡两岸科技产业开发园科林路西段 488号 申请人 甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司 (72)发明人 旷玉龙 张彬 秦天洪 王学超  郭鹏  (74)专利代理机构 成都高远知识产权代理事务 所(普通合伙) 51222 专利代理师 肖雯 李高峡 (51)Int.Cl. C07D 239/30 (2006.01) 权利要求书5页 说明书14页 附图7页 (54)发明名称 3- (5-氟嘧啶-2-基)-2-甲氧基苯胺的合成 方法 (57)摘要 本发明提供了3‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)‑2‑甲氧 基苯胺的合成方法,属于化学合成技术领域。本 发明首先提供了式I和式II所示的合成3‑(5‑氟 嘧啶‑2‑基)‑2‑甲氧基苯胺的中间体。利用中间 体可以成功制备得到3‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)‑2‑甲 氧基苯胺。本发明合成方法操作简单,产物收率 和纯度高。同时,在关键的C‑C键偶联中,采用低 成本金属Ni催化的还原偶联策略替代了传统的 两步Pd催化偶联反应,使反应的物料成本大大降 低,同时在引入硝基的步骤中避免

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