一种1,3-二炔类先导化合物及其合成方法2023

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114957366 A (43)申请公布日 2022.08.30 (21)申请号 202111554487.4 C40B 50/10 (2006.01) (22)申请日 2021.12.17 (71)申请人 康龙化成（宁波）科技发展有限公司 地址 315000 浙江省宁波市慈溪市杭州湾 新区滨海四路800号 申请人 康龙化成（北京）新药技术股份有限 公司 (72)发明人 胡允金　杨珂新　罗阿云　周宏霞　 汪秀明　 (74)专利代理机构 成都高远知识产权代理事务 所(普通合伙) 51222 专利代理师 魏静　张娟 (51)Int.Cl. C07H 21/04 (2006.01) C07H 1/00 (2006.01) 权利要求书5页 说明书13页 附图30页 (54)发明名称 一种1,3-二炔类先导化合物及其合成方法 (57)摘要 本发明提供了一种1,3‑二炔类先导化合物 及其合成方法，属于基因编码化合物库构建领 域。所述方法是以式II所示化合物和式III所示 化合物为原料，在碱和铜催化剂的存在下于溶剂 中反应，得到式I所示化合物。本发明首次公开了 一种在DNA上合成1,3‑二炔类先导化合物的方 法，该方法对DNA损伤小，普适性好，操作简单，条 件温和，能高收率地制得On‑DNA1,3‑二炔类化合 物。本发明丰