发明

一种同时靶向PSMA和FAP的化合物及其制备方法与应用2024

2024-03-18 08:02:52 发布于四川 1
  • 申请专利号:CN202410153968.1
  • 公开(公告)日:2024-04-16
  • 公开(公告)号:CN117700485A
  • 申请人:山东大学
摘要:本发明属于放射性药物标记领域,具体涉及一种同时靶向PSMA和FAP的化合物及其制备方法与应用。化合物如下述式(Ⅰ)所示。在FAP和PSMA单表达的单模型鼠PET/CT显像显示:分别注射本发明制备的放射性标记的配合物1.5 h后,在单表达的单模型鼠中均能观察到肿瘤的明显摄取,在PSMA单表达的单模型鼠中,本发明制备的放射性标记的配合物放射性摄取更高,瘤本比更清晰;虽然在FAP单表达的单模型鼠中,放射性摄取有所降低,但是与对比例1中放射性标记物具有相似的肿瘤/肌肉比,因此本发明制备的放射性标记的配合物可以用于FAP和PSMA高表达肿瘤以及PSMA高表达前列腺癌的显像、疗效监测等。式(Ⅰ)。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117700485 A (43)申请公布日 2024.03.15 (21)申请号 202410153968.1 A61K 51/08 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) (22)申请日 2024.02.04 (71)申请人 山东大学 地址 250012 山东省济南市历下区文化西 路44号 (72)发明人 高峰 侯昊东  (74)专利代理机构 济南圣达知识产权代理有限 公司 37221 专利代理师 王志坤 (51)Int.Cl. C07K 7/06 (2006.01) C07K 1/13 (2006.01) 权利要求书2页 说明书13页 附图10页 (54)发明名称 一种同时靶向PSMA和FAP的化合物及其制备 方法与应用 (57)摘要 本发明属于放射性药物标记领域,具体涉及 一种同时靶向PSMA和FAP的化合物及其制备方法 与应用。化合物如下述式(Ⅰ)所示。在FAP和PSMA 单表达的单模型鼠PET/CT显像显示:分别注射本 发明制备的放射性标记的配合物1.5 h后,在单 表达的单模型鼠中均能观察到肿瘤的明显摄取, 在PSMA单表达的单模型鼠中,本发明制备的放射 性标记的配合物放射性摄取更高,瘤本比更清 晰;虽然在FAP单表达的单模型鼠中,放射性摄取 有所降低,但是与对比例1中放射性标记

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