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发明
一种制备奥司他韦的方法2024
2025-01-01 12:16:56
发布于四川
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- 申请专利号：CN202411316990.X
- 公开（公告）日：2024-12-31
- 公开（公告）号：CN119219516A
- 申请人：重庆瑞泊莱医药科技有限公司
摘要：本发明涉及医药化工技术领域，具体公开了一种制备奥司他韦的方法，经过二氯亚砜酯化、环化、Mitsunobu氨基取代、选择性开环、TEMPO氧化、转氨酶酶催化、酰化和脱保护制得奥司他韦，其中酯化、氧化和保护基团均为经典反应，再结合酶催化选择性上氨基，得到手性化合物，最后用水合肼脱保护得到目标化合物，本发明以廉价的莽草酸为起始物料，整体工艺简单，不使用危害性大的物料，并且使用酶催化反应，定向翻转基团，大大降低了化合物消旋的可能，操作简单，整体工艺路线收率稳定。
专利内容
本发明涉及医药化工技术领域，具体公开了一种制备奥司他韦的方法，经过二氯亚砜酯化、环化、Mitsunobu氨基取代、选择性开环、TEMPO氧化、转氨酶酶催化、酰化和脱保护制得奥司他韦，其中酯化、氧化和保护基团均为经典反应，再结合酶催化选择性上氨基，得到手性化合物，最后用水合肼脱保护得到目标化合物，本发明以廉价的莽草酸为起始物料，整体工艺简单，不使用危害性大的物料，并且使用酶催化反应，定向翻转基团，大大降低了化合物消旋的可能，操作简单，整体工艺路线收率稳定。C07C231/12(2006.01);C12P17/10(2006.01);C07C233/52(2006.01);C07D209/48(2006.01);C07D405/04(2006.01);C07D317/46(2006.01);C07C67/08(2006.01);C07C69/757(2006.01)
