一种一锅法On-DNA铃木反应方法

专利内容

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 112831843 A (43)申请公布日 2021.05.25 (21)申请号 202011274633.3 (22)申请日 2020.11.18 (66)本国优先权数据 201911152593.2 2019.11.22 CN (71)申请人 成都先导药物开发股份有限公司 地址 610200 四川省成都市双流区（天府国 际生物城）慧谷东一路8号6栋 (72)发明人 李进　谭平　叶雨松　陈柳　 罗华东　刘观赛　马慧勇　万金桥　 (51)Int.Cl. C40B 50/10 (2006.01) C40B 40/06 (2006.01) 权利要求书2页 说明书20页 附图1页 (54)发明名称 一种一锅法On-DNA铃木反应方法 (57)摘要 本发明涉及一种一锅法On‑DNA铃木反应的 方法，该方法在硼酸酯、亚硝酸酯和自由基引发 剂存在下，将胺基化合物转换成硼酸酯化合物， 然后与On‑DNA芳基卤代化合物在钯催化剂下“一 锅法”得到On‑DNA产物。本发明方法收率高，反应 条件温和，能够通过胺基化合物大规模引入硼酸 合成模块，特别是不易分离纯化的硼酸模块，适 合使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。 A 3 4 8 1 3 8 2 1 1 N C CN 112831843 A 权　利　要　求　书 1/2 页