一种布美诺肽的制备方法

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 116143881 A (43)申请公布日 2023.05.23 (21)申请号 202111374842.X (22)申请日 2021.11.19 (71)申请人 深圳市健元医药科技有限公司 地址 518118 广东省深圳市坪山区坑梓街 道金辉路14号深圳市生物医药创新产 业园区1号楼806-810 (72)发明人 刘自成　张利香　张建松　李新宇　 (51)Int.Cl. C07K 7/56 (2006.01) C07K 1/06 (2006.01) C07K 1/04 (2006.01) C07K 1/02 (2006.01) 权利要求书2页 说明书9页 附图1页 (54)发明名称 一种布美诺肽的制备方法 (57)摘要 本发明涉及多肽药物制备领域，具体公开了 一种布美诺肽的制备方法，该法采用固液相结合 的方式，液相合成三肽片段Fmoc‑Lys (Ac‑Nle‑ Asp) ‑OMe ，随后固相合成环七肽甲酯，裂解 ，环 化，去保护和水解得到布美诺肽粗品。该法成环 位点为Trp的 α‑COOH与Lys的 α‑NH ，反应收率 2 高，解决了目前大多数专利中仅仅局限于Lys与 Asp之间的成环问题。且此工艺操作简单，脱保护 试剂有利于环保要求。粗品易于纯化，成品收率 和纯度高，适合工业大规模生产。 A 1 8 8 3 4 1 6 1 1 N