发明

一种1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪的制备方法2025

2024-03-29 07:21:15 发布于四川 0
  • 申请专利号:CN202311645617.4
  • 公开(公告)日:2025-05-30
  • 公开(公告)号:CN117756750A
  • 申请人:宿迁晨阳医药科技有限公司
摘要:本发明公开了一种1‑乙酰基‑4‑(4‑羟基苯基)哌嗪的制备方法,该法在一个反应釜中经过两步反应,双(2‑溴乙基)胺氢溴酸盐(化合物Ⅱ)制备化合物Ⅲ的步骤中,先加入反应溶剂和化合物Ⅱ,搅拌,分批加入碱1,控制内温,滴加乙酰氯与反应溶剂的溶液,至反应完全;加入水,搅拌、静置、分层,有机层留在釜内;化合物Ⅲ制备化合物Ⅰ的步骤中,在氮气保护下,往反应釜中加入碱2、四丁基碘化铵、对氨基苯酚,搅拌,加热,至反应完全;后处理得到1‑乙酰基‑4‑(4‑羟基苯基)哌嗪(化合物Ⅰ)。本发明反应简单易操作,收率高,总收率可达88%,纯度可大于99.5%,并且不存在高危反应,适合工业生产。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117756750 A (43)申请公布日 2024.03.26 (21)申请号 202311645617.4 (22)申请日 2023.12.01 (71)申请人 宿迁晨阳医药科技有限公司 地址 223800 江苏省宿迁市宿迁生态化工 科技产业园中兴路3号 (72)发明人 徐本全 宋延春 朱明华 赵爱明  (74)专利代理机构 北京弘权知识产权代理有限 公司 11363 专利代理师 逯长明 朱炎 (51)Int.Cl. C07D 295/182 (2006.01) 权利要求书1页 说明书4页 附图1页 (54)发明名称 一种1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪的制备 方法 (57)摘要 本发明公开了一种1‑乙酰基‑4‑(4‑羟基苯 基)哌嗪的制备方法,该法在一个反应釜中经过 两步反应,双(2‑溴乙基)胺氢溴酸盐(化合物Ⅱ) 制备化合物Ⅲ的步骤中,先加入反应溶剂和化合 物Ⅱ,搅拌,分批加入碱1,控制内温,滴加乙酰氯 与反应溶剂的溶液,至反应完全;加入水,搅拌、 静置、分层,有机层留在釜内;化合物Ⅲ制备化合 物Ⅰ的步骤中,在氮气保护下,往反应釜中加入碱 2、四丁基碘化铵、对氨基苯酚,搅拌,加热,至反 应完全;后处理得到1‑乙酰基‑4‑(4‑羟基苯基) 哌嗪(化合物Ⅰ)。本发明反应简单易操作,收率 A 高,总收率可达88%,纯度可大于99.5%,并且不 0 存在高危反应,适合工业生产。 5 7 6 5 7 7 1

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