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发明

一种18β-甘草次酸衍生物及其制备方法和应用2026

2024-06-01 07:59:34 发布于四川 1
  • 申请专利号：CN202410220202.0
  • 公开（公告）日：2026-09-22
  • 公开（公告）号：CN118085005A
  • 申请人：石河子大学
摘要：本发明公开了一种18β‑甘草次酸衍生物及其制备方法和应用，属于医药技术领域，18β‑GA衍生物的结构式如说明书所示。本发明以18β‑GA为先导化合物，对其E环30‑COOH和A环3‑OH进行了结构修饰，18β‑GA的C3‑OH基团的修饰，可改变18β‑GA的分子极性，实现化合物更好的细胞毒性及抗增殖活性优势；C‑30羧基的酰胺化，可以增强18β‑GA衍生物的抗肿瘤功效。本发明在30位羧基引入多胺类化合物，而后在30位引入哌嗪等多胺类化合物的基础上将3位羟基与不同小分子Boc‑氨基酸酯化连接，本发明通过对18β‑GA进行科学结构改造获得了具有高效抗三阴性乳腺癌作用且成药性佳的化合物。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 118085005 A (43)申请公布日 2024.05.28 (21)申请号 202410220202.0 A61P 35/00 (2006.01) (22)申请日 2024.02.28 (71)申请人 石河子大学 地址 832000 新疆维吾尔自治区石河子市 北四路221号 (72)发明人 潘馨慧　廖晓宇　左凤　杨彩云　 陈红梅　杨晓达　张珂　张尉　 吕继亿　陈云鹏　魏洪涛　王金辉　 (74)专利代理机构 北京慕达星云知识产权代理 事务所 (特殊普通合伙) 11465 专利代理师 周亮 (51)Int.Cl. C07J 63/00 (2006.01) A61K 31/58 (2006.01) 权利要求书3页 说明书36页 (54)发明名称 一种18 β-甘草次酸衍生物及其制备方法和 应用 (57)摘要 本发明公开了一种18 β‑甘草次酸衍生物及 其制备方法和应用，属于医药技术领域，18 β‑GA 衍生物的结构式如说明书所示。本发明以18 β ‑ GA为先导化合物，对其E环30‑COOH和A环3‑OH进 行了结构修饰，18 β ‑GA的C3‑OH基团的修饰，可 改变18 β ‑GA的分子极性，实现化合物更好的细 胞毒性及抗增殖活性优势；C‑30羧基的酰胺化， 可以增强18 β ‑

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