一种罗贝考昔的合成方法2026

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117886709 A (43)申请公布日 2024.04.16 (21)申请号 202311809506.2 (22)申请日 2023.12.26 (71)申请人 武汉回盛生物科技股份有限公司 地址 430042 湖北省武汉市东西湖区张柏 路218号 (72)发明人 张卫元　喻武洋　尹鹏　胡家明　 翟晓容　李硕　 (74)专利代理机构 武汉宇晨专利事务所(普通 合伙) 42001 专利代理师 余晓雪 (51)Int.Cl. C07C 227/22 (2006.01) C07C 229/42 (2006.01) 权利要求书2页 说明书8页 附图2页 (54)发明名称 一种罗贝考昔的合成方法 (57)摘要 本发明属于化学或药物化学领域，具体涉及 一种罗贝考昔的合成方法。该合成方法以2,3,5, 6‑四氟苯胺、邻苯二甲酸为原料，在碱性物质以 及催化剂作用下反应生成5‑氯‑2‑(2,3,5,6‑四 氟苯氨基)苯甲酸，然后先后与酰氯化试剂、重氮 化试剂反应制备5‑氯‑1‑(2,3,5,6‑四氟苯基)吲 哚啉‑2‑酮，与乙基化合物进行偶联反应合成5‑ 乙基‑1‑(2,3,5,6‑四氟苯基)吲哚啉‑2‑酮后，最 终水解后得到罗贝考昔。本发明中起始原料2,3, 5,6‑四氟苯胺和邻苯二甲酸均有广泛的来源，2, 3,5,6‑四氟苯胺为罗贝考昔直接的结构片段，而 邻苯二甲酸可通过简单的官能团转化即可生成 A 罗