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发明

1，3-二羟基-1-对甲砜基苯丙酮的合成工艺2025

2024-03-11 07:23:49 发布于四川 3
  • 申请专利号：CN202311638060.1
  • 公开（公告）日：2025-08-01
  • 公开（公告）号：CN117658872A
  • 申请人：山东普洛汉兴医药有限公司|||普洛药业股份有限公司
摘要：本发明公开了一种1，3‑二羟基‑1‑对甲砜基苯丙酮的合成工艺，包括以下步骤：(1)在路易斯碱的作用下，对甲砜基苯甲醛和丙烯酸甲酯进行反应，得到中间体III；(2)在咪唑的作用下，中间体III与TBSCl进行羟基保护反应，得到化合物IV；(3)化合物IV与DIBAL‑H发生酯基还原反应，得到化合物V；(4)在咪唑的作用下，化合物V与TBSCl进行羟基保护反应，得到化合物VI；(5)化合物VI在臭氧的作用下进行氧化反应，得到化合物II；(6)化合物II在酸性条件下脱去保护基，得到化合物I，即为所述的1，3‑二羟基‑1‑对甲砜基苯丙酮，该方法提高了产物的收率，并且后处理简单，更加适合实际应用。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117658872 A (43)申请公布日 2024.03.08 (21)申请号 202311638060.1 (22)申请日 2023.12.02 (71)申请人 山东普洛汉兴医药有限公司 地址 261041 山东省潍坊市昌邑市滨海(下 营)经济开发区汉兴路9号 申请人 普洛药业股份有限公司 (72)发明人 张波　陈李君　李开波　骆天强　 马群　赫亚征　 (74)专利代理机构 杭州知闲专利代理事务所 (特殊普通合伙) 33315 专利代理师 张勋斌 (51)Int.Cl. C07C 315/04 (2006.01) C07C 317/46 (2006.01) 权利要求书2页 说明书5页 (54)发明名称 1，3-二羟基-1-对甲砜基苯丙酮的合成工艺 (57)摘要 本发明公开了一种1，3‑二羟基‑1‑对甲砜基 苯丙酮的合成工艺，包括以下步骤：(1)在路易斯 碱的作用下，对甲砜基苯甲醛和丙烯酸甲酯进行 反应，得到中间体III；(2)在咪唑的作用下，中间 体III与TBSCl进行羟基保护反应，得到化合物 IV；(3)化合物IV与DIBAL‑H发生酯基还原反应， 得到化合物V ；(4)在咪唑的作用下，化合物V与 TBSCl进行羟基保护反应，得到化合物VI ；(5)化 合物VI在臭氧的作用下进行氧化反应，得到化合 物II；(6)化合物II在酸性条件下脱去保护基，得 到化合物I，即为所述的

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