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发明

2,3-二氢嘧啶并[4,5-d]嘧啶-4(1H)-酮衍生物及其制备方法和用途2024

2024-04-21 07:16:21 发布于四川 0
  • 申请专利号：CN202311719633.3
  • 公开（公告）日：2024-04-16
  • 公开（公告）号：CN117886824A
  • 申请人：四川大学华西医院
摘要：本发明属于化学医药技术领域，具体涉及一类2,3‑二氢嘧啶并[4,5‑d]嘧啶‑4(1H)‑酮衍生物及其制备方法和用途。现有的Wee1小分子抑制剂依然在活性、安全性或药代动力学性质方面存在一个或多个缺陷，需要发展新一代结构新颖、低毒、高效、药代动力学性质优异的Wee1小分子抑制剂。本发明提供了一类2,3‑二氢嘧啶并[4,5‑d]嘧啶‑4(1H)‑酮衍生物，具体包含了95种新的化合物，或其药学上可接受的盐、或其立体异构体。实验表明，本发明公开的式(I)化合物对Wee1具有较好的抑制活性，因此本发明的化合物可用于治疗由Wee1活性异常导致的疾病。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 117886824 A (43)申请公布日 2024.04.16 (21)申请号 202311719633.3 (22)申请日 2023.12.14 (71)申请人 四川大学华西医院 地址 610041 四川省成都市武侯区国学巷 37号 (72)发明人 陈永　刘空军　 (74)专利代理机构 北京和联顺知识产权代理有 限公司 11621 专利代理师 宋建国 (51)Int.Cl. C07D 487/14 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 31/551 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) 权利要求书4页 说明书42页 (54)发明名称 2,3-二氢嘧啶并[4,5-d]嘧啶-4 (1H)-酮衍 生物及其制备方法和用途 (57)摘要 本发明属于化学医药技术领域，具体涉及一 类2,3‑二氢嘧啶并[4,5‑d]嘧啶‑4 (1H)‑酮衍生 物及其制备方法和用途。现有的Wee1小分子抑制 剂依然在活性、安全性或药代动力学性质方面存 在一个或多个缺陷，需要发展新一代结构新颖、 低毒、高效、药代动力学性质优异的Wee1小分子 抑制剂。本发明提供了一类2,3‑二氢嘧啶并[4, 5‑d]嘧啶‑4 (1H)‑酮衍生物，具体包含了95种新 的化合物，或其药学上可接受的盐、或其立体异 构体。实验表明，本发明公开的式(I)化合物对 Wee1具有较好的抑制活性，

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