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发明

一种制备化合物（I）的方法和化合物（I）及其用途

2023-06-11 13:19:47 发布于四川 5
  • 申请专利号：CN202310234684.0
  • 公开（公告）日：2023-06-09
  • 公开（公告）号：CN115947775A
  • 申请人：北京先通国际医药科技股份有限公司
摘要：本申请提供了一种制备化合物（I）的方法和化合物（I）及其用途，其中，方法包括：将化合物1与DOTA‑三叔丁酯通过缩合反应得到化合物2粗品，将化合物2粗品纯化得到化合物2纯品；将化合物2纯品脱Boc基保护得到化合物3粗品，将所述化合物3粗品提纯得到化合物3纯品；将化合物3纯品与3‑马来酰亚胺基丙酸羟基琥珀酰亚胺酯反应得到化合物4粗品，将所述化合物4粗品提纯得到化合物4纯品；将化合物4纯品与化合物5缩合反应得到化合物（I）粗品，将化合物（I）粗品纯化得到化合物（I）纯品。其产物纯度满足原料药质量标准，可进行商业化生产，较现有技术进行4次高效制备液相分离，本申请仅需要两次，生产效率更高。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 115947775 A (43)申请公布日 2023.04.11 (21)申请号 202310234684.0 A61P 35/00 (2006.01) (22)申请日 2023.03.13 (71)申请人 北京先通国际医药科技股份有限公 司 地址 100176 北京市大兴区北京经济技术 开发区同济中路5号1幢1至2层 (72)发明人 何立涛　刘爽　徐新盛　 (74)专利代理机构 北京彩和律师事务所 11688 专利代理师 闫桑田　张楠楠 (51)Int.Cl. C07K 5/03 (2006.01) C07K 1/02 (2006.01) C07K 1/06 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) 权利要求书4页 说明书15页 (54)发明名称 一种制备化合物（I）的方法和化合物（I）及 其用途 (57)摘要 本申请提供了一种制备化合物（I）的方法和 化合物（I）及其用途，其中，方法包括：将化合物1 与DOTA‑三叔丁酯通过缩合反应得到化合物2粗 品，将化合物2粗品纯化得到化合物2纯品；将化 合物2纯品脱Boc基保护得到化合物3粗品，将所 述化合物3粗品提纯得到化合物3纯品；将化合物 3纯品与3‑马来酰亚胺基丙酸羟基琥珀酰亚胺酯 反应得到化合物4粗品，将所述化合物4粗品提纯

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