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发明

靛红衍生物及其制备方法

2023-05-12 12:07:19 发布于四川 11
  • 申请专利号：CN202210306601.X
  • 公开（公告）日：2023-06-02
  • 公开（公告）号：CN114591214A
  • 申请人：北京大学深圳医院
摘要：本发明提供了靛红衍生物CT5‑1、CT5‑2、CT5‑3、CT5‑4、CT5‑5以及它们的制备方法。从商业可得的靛红出发，通过N‑烷基化反应分别引入厚朴酚与和厚朴酚片段，实现了靛红‑厚朴酚拼接物CT5‑1的合成以及靛红‑和厚朴酚拼接物CT5‑2的合成，从商业可得的化合物3出发，通过S‑烷基化反应引入邻苯二甲酰亚胺片段，可以高效地得到靛红‑邻苯二甲酰亚胺拼接物CT5‑3，然后利用间氯过氧苯甲酸条件调整硫原子的氧化态分别得到CT5‑4和CT5‑5。本发明所述的靛红衍生物CT5‑1、CT5‑2、CT5‑3、CT5‑4、CT5‑5在现有技术中未有报道；实验证明化合物CT5‑2不仅骨架新颖，而且抗类风湿关节炎的体外活性明显优于阳性对照药物甲氨蝶呤，体内活性与甲氨蝶呤相当。

专利内容

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 114591214 A (43)申请公布日 2022.06.07 (21)申请号 202210306601.X (22)申请日 2022.03.25 (71)申请人 北京大学深圳医院 地址 518036 广东省深圳市福田区莲花路 1120号 (72)发明人 王庆文　陈健　林献　陶成　李鑫　 张楚楚　邓永星　 (74)专利代理机构 重庆宏知亿知识产权代理事 务所(特殊普通合伙) 50260 专利代理师 梁山丹 (51)Int.Cl. C07D 209/38 (2006.01) C07D 209/48 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) 权利要求书4页 说明书11页 附图1页 (54)发明名称 靛红衍生物及其制备方法 (57)摘要 本发明提供了靛红衍生物CT5‑1、CT5‑2、 CT5‑3、CT5‑4、CT5‑5以及它们的制备方法。从商 业可得的靛红出发，通过N‑烷基化反应分别引入 厚朴酚与和厚朴酚片段，实现了靛红‑厚朴酚拼 接物CT5‑1的合成以及靛红‑和厚朴酚拼接物 CT5‑2的合成，从商业可得的化合物3出发，通过 S‑烷基化反应引入邻苯二甲酰亚胺片段，可以高 效地得到靛红‑邻苯二甲酰亚胺拼接物CT5‑3，然 后利用间氯过氧苯甲酸条件调整硫原子的氧化 态分别得到CT5‑4和CT5‑5。本发明所述

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